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Il citrato di
sildenafil, il cui nome commerciale più diffuso
è Viagra,
è un farmaco
sviluppato dalla compagnia farmaceutica
Pfizer utilizzato nella terapia della
disfunzione erettile (impotenza
od impotentia erigendi).
Inizialmente
studiato per la cura dell'angina
pectoris, durante i test clinici mostrò
scarsa efficacia per l'angina,
mentre gli effetti sull'erezione
del pene furono evidenti. Il sildenafil fu
brevettato nel 1996, e approvato dalla
FDA il 27 marzo 1998.
Gli
effetti collaterali che
più frequentemente
si presentano nella terapia con sildenafil sono:
congestione nasale,
dispepsia,
diarrea,
cefalea,
vomito,
vampate,
priapismo. Sono state riportate anche
alterazioni del
visus con disturbi nella discriminazione dei
colori (probabilmente per inibizione della 5PDE
retinica che sembra avere un ruolo
importante in questo fenomeno). Per lo più
questi effetti collaterali sembrano essere dose
dipendenti. L'uso del sildenafil è
controindicato in tutte quelle persone che
effettuano terapie a base di
nitrati in quanto è in grado di potenziare
l'azione dell'ossido
nitrico (il sildenafil venne studiato
all'inizio come farmaco
antianginoso e solo successivamente gli
studi clinici dimostrarono l'azione per cui è
attualmente utilizzato).
Il farmaco
è controindicato
in persone
con
malattie cardiovascolari, con modificazioni
anatomiche patologiche del pene (o con altre
patologie che possono comportare un'erezione
prolungata), con disfunzioni epatiche o renali.
Precedentemente vi fu un ampio dibattito sulla
pericolosità del sildenafil sul sistema
cardiovascolare a seguito della segnalazione di
decessi in persone in terapia con questo
farmaco, sebbene non fosse possibile stabilire
per tutte un nesso causativo tra l'evento
avverso ed il medicinale. Gli studi valutativi
successivi non hanno evidenziato un aumento di
decessi da cause cardiovascolari in persone
facenti uso di sildenafil. Attualmente, si tende
a considerare il sidenafil sicuro per quanto
riguarda il sistema cardiovascolare. Tuttavia,
persone con patologie a questo livello debbano
effettuare uno screening valutativo molto
accorto.
Molti composti
possono alterare la funzionalità del citocromo
3A4 (per induzione od inibizione) con
conseguente modifica dei livelli ematici del
farmaco. Alcune delle interazioni tra sildenafil
ed altri composti sono riportate nella seguente
tabella:
|
Composto |
Interazione con sildenafil |
|
Succo di pompelmo |
Aumento
della concentrazione plasmatica di
sildenafil |
|
Eritromicina |
Aumento
della concentrazione plasmatica di
sildenafil |
|
Itraconazolo |
Aumento
della concentrazione plasmatica di
sildenafil |
|
Ketoconazolo |
Aumento
della concentrazione plasmatica di
sildenafil |
|
Ritonavir |
Aumento
della concentrazione plasmatica di
sildenafil |
|
Saquinavir |
Aumento
della concentrazione plasmatica di
sildenafil |
|
Cimetidina |
Aumento
della concentrazione plasmatica di
sildenafil |
|
Nicorandil |
Aumento
dell'attività ipotensiva |
|
Nitrati |
Aumento
dell'attività ipotensiva |
Bibliografia
MJ Mycek; RA Harvey,
PC Champe, Farmacologia, Seconda edizione
italiana, Bologna, Zanichelli
Tratto da
it.wikipedia.org
Cosa dice
EMEA
(Ente “Controllore” dei medicinali in EU) sulle
controindicazioni….NULLA
rimanda al Bugiardino….
Un documento del Ministero della
Sanità:
Viagra tre anni dopo
-
Efficacia del sildenafil (Viagra)
-
Effetti collaterali del sildenafil (Viagra)
-
Sildenafil (Viagra) ed eventi avversi di tipo
cardiovascolare
-
Sildenafil (Viagra): causa o concausa di eventi
vascolari gravi ?
-
Alcuni uomini che prendono il Viagra muoiono.
Perché ?
-
Stati Uniti: i primi
quattro mesi, 69 morti
- Tabella 1. Decessi di pazienti trattati per la
disfunzione erettile negli USA
-
Tabella 2. Segnalazioni riguardanti il Viagra
giunte all'Ufficio Farmacovigilanza
-
E' utile una dose test iniziale di sildenafil
(Viagra) ?
-
Bibliografia
La pericolosita'
del Viagra
Nonostante si
sostenga che il Viagra prevenga l'aggregazione
delle piastrine e quindi possa ostacolare
patologie cardiache, alcune
centinaia di
consumatori sono morti per infarto
attribuibile al farmaco.
I ricercatori dell' University of Illinois
(Chicago), hanno spiegato i meccanismi di
aggregazione delle piastrine aiutando a capire e
ridurre i possibili rischi dovuti all'impiego
del composto. Fino ad ora si pensava che cGMP e
l'enzima da esso attivato (PKG) inibisse
l'aggregazione.
I ricercatori hanno trovato invece che cGMP ha
un'attivita'bifasica prima inducendo
l'aggregazione (per rimarginare una ferita) e
poi inibendola (per non bloccare il flusso
sanguigno).
Gli studiosi hanno scoperto che il Viagra
provoca l'aumento di fattori coagulanti che
normalmente sono a bassa concentrazione e non
pericolosi, ma che lo sono se i vasi sanguigni
sono lesi.
Ne deriva che il Viagra non provoca infarti
nelle persone sane ma in quelle che hanno
condizioni pre-esistenti come
nell'arteriosclerosi. - Drug Discovery Today
vol.8, n.5 Marzo 2003
vedi:
PILLOLA
ANTI CONCEZIONALE e' salubre ??
+
Contraccezione
+
Controllo
della eiaculazione
+
SESSO
RAGAZZI +
Concepire
Naturalmente
+
Preservativo
per le DONNE
+
Circoncisione
>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>>
L'idrogeno
solforato sarà il nuovo viagra ? -
Ricercatori italiani ne scoprono le proprietà
vasodilatatorie
Roma, 2 mar. 2009 (Apcom)
- Pochi potrebbero immaginare che quel gas che
sa di uova marce, l'idrogeno solforato (H2S),
per intenderci quello delle solfatare di
Pozzuoli, potrebbe diventare il nuovo presidio
medico del piacere: un nuovo viagra. A scoprirlo
Giuseppe Cirino Preside Facoltà di Farmacia
Federico II Napoli e Vincenzo Mirone Clinica
Urologica Federico II di Napoli con la
collaborazione di Louis J Ignarro UCLA, che
spiegano in uno studio che sarà pubblicat su
Proceedings of National Academy of Sciences,
che questo gas liberato dalle cellule
dell'organismo, è coinvolto nell'omeostasi
vascolare, e cioè nei meccanismi di
vasodilatazione.
Come tutti i
mediatori gassosi, si legge nella ricerca, anche
l'H2S viene prodotto a livello endogeno. In
particolare, due
enzimi
sono deputati alla sua sintesi: la cistationina
-beta -sintasi (CBS) e la cistationina - gamma
liasi (CSE).
Tali enzimi catalizzano la sintesi di H2S a
partire dall'aminoacido L-Cisteina in presenza
di cofattori, come il piridossal -5'- fosfato e
vengono espressi nei vari organi in maniera
differente. Lo studio condotto su tessuto umano
ha evidenziato che il tessuto del pene contiene
i due enzimi (CBS e CSE) responsabili della
conversione di L-cisteina in H2S e che gli
enzimi, sono convenientemente localizzati nell'
endotelio e/o nella muscolatura liscia per poter
svolgere la loro funzione.
"Negli ultimi 3-4 anni - riferisce ad Apcom
Cirino - questo gas ha destato l'interesse del
mondo scientifico per i suoi effetti sui tessuti
del corpo cavernoso. Ci sono molti studi che
hanno dimostrato che questo gas è importante per
la funzione cardiovascolare, ma noi abbiamo
voluto vedere i suoi effetti su tessuti erettili
umani provenienti dalla clinica urologia
dell'Università Federico II. Il nostro studio è
stato fatto su otto tessuti di corpi cavernosi
ed abbiamo dimostrato che il tessuto umano ha
gli enzimi necessari per convertire l'amonoacido
L-cisteina in idrogeno solforato. Una via
metabolica presente nel corpo cavernoso
dell'uomo responsabile della vasodilatazione e
cioè dell'erezione. Parallelamente, in animali
da esperimento (ratti), abbiamo dimostrato che
una somministrazione di una soluzione contenente
idrogeno solforato causa erezione".
A questo punto si
può parlare di un nuovo viagra ?
"Abbiamo dimostrato - spiega ancora Cirino - che
la via metabolica dell'(H2S), L-cisteina/idrogeno
solforato, può funzionare anche in assenza di
endotelio e cioè in persone in cui l'endotelio
non funziona più. Tecnicamente quella dell' H2S
è una via (metabolica) che alla fine fa lo
stesso effetto di quella dell'ossido nitrico,
sul quale si basano i farmaci come il viagra,
levitra, ed altri".
Questa via
metabolica alternativa dell'idrogeno solforato,
secondo lo scienziato, funziona allo stesso modo
di quella dell'ossido nitrico, e funziona anche
sulla muscolatura liscia in assenza di
endotelio, quindi si presenta come un'
alternativa importante per sviluppare farmaci
per la disfunzione erettile. Ma, in realtà
l'applicazione farmacologia originaria di questi
gas è nelle malattie del sistema
cardiovascolare, "perché - chiarisce Cirino - il
corpo cavernoso umano è un esempio di
microcircolazione e, quindi, questi farmaci si
possono sviluppare sì per la disfunzione
erettile, ma in realtà sono nati per il
cardiovascolare.
La storia del viagra è esemplare: nato come
farmaco contro l'angina, è diventato, poi, la
pillola blu dell'amore.
Ma la sua bibliografia
parla chiaro - conclude - si parla di
trattamenti per l'ipertensione polmonare e
patologie cardiovascolari e nessuno può dire che
le due applicazioni non siano strettamente
collegate". Secondo i ricercatori la via
metabolica L-cisteina/idrogeno solforato potrà
rappresentare un nuovo target terapeutico per lo
sviluppo di nuovi farmaci per la disfunzione
erettile.
Tratto da:
http://notizie.virgilio.it/notizie/scienze_e_tecnologie/2009/03_marzo/02/medicina_l_idrogeno_solforato_sara_il_nuovo_viagra_-rpt,18196307.html
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