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recettori
che fungono contemporaneamente da recettori e canali ionici:
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recettori
dotati di attività enzimatica intrinseca [o che possono attivarla in
seguito al legame con il proprio “ligando” specifico).
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Il
segnale, notevolmente amplificato dall’attivazione delle proteine
G con generazione di secondi messaggeri o dall’innesco di cascate
di fosforilazione e defosforilazione o ancora da variazioni del
potenziale di membrana, provoca la risposta cellulare dopo aver
lasciato, di solito, Io spazio vascolare, per potersi legare ai
tessuti o penetrare in essi.
Le
caratteristiche tempo-dipendenti dell’azione dei farmaci sono legate
alla bio-trasformazione.
L’attività farmacologica viene influenzata
da processi enzimatici direttamente (per inattivazione metabolica o,
in alcuni casi per attivazione) o indirettamente per modificazioni
chimiche (con aumento di polarità) che aumentano l’idrosolubilità
del farmaco favorendo l’escrezione.
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Le modificazioni chimiche dei farmaci nel corso del
metabolismo, possono provocare la perdita totale o
parziale dell’azione farmacologica. L’invecchiamento, la
gravidanza, l’età molto giovane, gli stati di malattia,
influenzano notevolmente tale biotrasformazione.Data la
forte variabilità nella risposta farmacodinamica, una
misura a livello del sito attivo sarebbe auspicabile pèr
migliorare strategicamente l’ottimizzazione del dosaggio
sufficiente a raggiungere una determinata risposta
terapeutica senza effetti tossici.
M.
J. Teyssandier e G. Ziegler, autori del testo
La ionoforesi terapeutica”, già ipotizzavano che gli
ioni, passati sottocute, proseguissero nel loro percorso
propagandosi facilmente nelle lacune interstiziali del
connettivo e che, incontrando le membrane intercellulari
e i setti, ne modificassero la polarizzazione perdendo
però le proprie cariche elettriche.
È probabile che attraverso questa modificazione di
polarizzazione delle membrane si possa spiegare:
•
il potenziamento dell’attività terapeutica
del farmaco mediante ionoforesi:
•
la durata degli effetti benefici del
trattamento.
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L'Idroelettroforesi si fonda su:
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Variazioni di frequenza ed ampiezza in
funzione del tipo di applicazione
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Ciò attiva i canali di membrana e sotto
l'effetto di corrente pulsante, si
attivano cicli di apertura e chiusura
che permettono alla molecola di
penetrare all’interno della cellula
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Il farmaco sotto l’azione del campo
elettrico si polarizza e questo
spiega perché molecole non ioniche
(al contrario della ionoforesi)
penetrano ugualmente all’nterno
della cellula.
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L’idroelettroforesi dipende sia
dalla mobilità elettroforetica delle
molecole che dal flusso
elettrosmotico e quindi dal
potenziale di streaming e
soprattutto quest’ultimo potenziale
che viene maggiormente attivato
dalla corrente usata.
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Ricordarsi
che le alterazioni degli
enzimi, della
flora, del
pH digestivo e e
della mucosa
intestinale influenzano la
salute, non soltanto a livello
intestinale, ma anche a distanza in
qualsiasi parte dell'organismo.
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